INNOVACIÓN EN FORMAS DE ADMINISTRACIÓN: LIPOSOMAS - El ejemplo de la Vitamina C liposomada
Seguro que ya han escuchado la palabra “liposoma”, pero seguramente lo asocian a la piel. Hoy les voy a hablar de esta forma de administración de ingredientes activos utilizada en complementos alimenticios e incluso en medicamentos, con algunas décadas ya de investigación sobre su eficacia.
¿Cuál es la ventaja de su uso? ¿Difiere mucho su absorción con respecto a otras formas?
Fuente: iiad.upv.es/nuevos
alimentos.html
¿Qué son los liposomas?
Descubiertos en 1964, los liposomas son vesículas esféricas huecas de tamaño nanométrico, (20-500 nm de diámetro). Se caracterizan por tener una membrana formada por una doble capa lipídica a base de fosfolípidos, quedando la parte hidrófila o polar hacia el exterior de la vesícula mientras que la parte apolar o hidrófoba queda hacia el interior (la que repele el agua). El interior del liposoma tiene un medio acuoso que puede albergar sustancias hidrosolubles, mientras que las sustancias liposolubles pueden incorporarse a la membrana.
Fuente: Dennis Barten/Wikimedia
Commons/CC-ASA 3.0
Cabe decir que los fosfolípidos son el componente estructural principal de nuestras membranas celulares, y a través de ellas pasan los nutrientes que la célula necesita.
Campos de aplicación de los liposomas: El uso de los liposomas se encuentra muy extendido en la industria cosmética, pero actualmente se están usando estas estructuras también para encapsular principios activos en la industria farmacéutica y nutrientes en complementos alimenticios. Hace ya tiempo que se descubrió que los liposomas podían rellenarse con sustancias, de manera que la membrana las protegía y no las liberaba hasta alcanzar la zona donde debía ejercer su acción.
El porqué de su uso: Cuando se ingiere una sustancia por vía oral, ésta va a sufrir la acción de las enzimas del sistema digestivo, que puede afectar tanto a su absorción como a su biodisponibilidad. El uso de liposomas como vehículo de sustancias activas presenta las siguientes ventajas:
* Es una forma no tóxica para la célula al estar compuestos por la misma grasa de la que están hechas las membranas celulares.
* Ayuda a evitar molestias gastrointestinales que pueden presentarse cuando se toman suplementos de forma oral.
* El liposoma protege a la sustancia que encapsula de la degradación enzimática que ocurre en la boca y el estómago por la acción de la saliva, de los jugos gástricos y los ácidos biliares.
* Aumenta la estabilidad de la sustancia y la protege de la acción de los radicales libres.
* Aumenta la absorción intestinal y la biodisponibilidad de la sustancia encapsulada al pasar directamente el liposoma al torrente sanguíneo desde el intestino delgado y permite la liberación lenta de la sustancia lo que mejorará su acción en los lugares diana.
Evidencia científica: Diversos estudios han demostrado que las formas liposomadas por vía oral aumentan la biodisponibilidad de la sustancia y mejora el uso y la absorción por la célula.
El artículo de revisión realizado por BC Keller en 2001 (Liposomes in nutrition. Trends in Food Science & Technology) concluye que debido a sus propiedades únicas, los liposomas son capaces de mejorar el desempeño de los productos al aumentar la solubilidad de los ingredientes, mejorar su biodisponibilidad y su estabilidad in vitro e in vivo.
Estudios realizados demuestran que la membrana del liposoma no es dañada hasta que llegan al lugar donde el contenido del mismo será utilizado. (Hemanthkumar M, Spandana V. Liposomal encapsulation technology a novel drug delivery system designed for ayurvedic drug preparation. IRJP. 2011).
Yang Z et al. Effect of liposomes on the absorption of water-soluble active pharmaceutical ingredients via oral administration. Curr Pharm Des. 2013 concluye que el uso de liposomas como vehículos de suministro para la liberación sostenida de fármacos y la absorción controlada podría ser un enfoque prometedor para mejorar la potencia terapéutica de los ingredientes farmacéuticos activos.
Esta tecnología farmacéutica ya se está utilizando en más de 15 medicamentos con sus ensayos clínicos en curso (Kraft JC, Freeling JP, Wang Z, Ho RJ. Emerging research and clinical development trends of liposome and lipid nanoparticle drug delivery systems. J Pharm Sci. 2014;103(1):29–52.) de manera que la encapsulación liposomal de agentes terapéuticos o nutrientes es un transporte innovador respaldado por décadas de estudio.
Un ejemplo: la vitamina C liposomada: Está demostrada que la administración oral de vitamina C suele estar condicionada por la tasa de absorción intestinal y por la reabsorción y excreción renal. Cuando se encapsula la vitamina C en liposomas, las propiedades farmacocinéticas de la absorción intestinal se modifican, y pasan de un patrón de absorción intestinal típicamente lento o regulado a uno más acelerado. Según un estudio del 2016, la administración oral de 4 g de vitamina C encapsulada en liposomas produce concentraciones circulantes de vitamina C que son mayores que la administración oral sin encapsular pero menor que la administración intravenosa, proporcionando protección contra el estrés oxidativo (Davis J.L. et alia. Liposomal-encapsulated Ascorbic Acid: Influence on Vitamin C Bioavailability and Capacity to Protect Against Ischemia-Reperfusion Injury. Nutr Metab Insights. 2016 )
La vitamina C se absorbe casi exclusivamente en el intestino delgado y requieren de unos cotransportadores dependientes de sodio para su paso a través de la mucosa. Se ha evidenciado que cuando se aumenta la dosis se disminuye la biodisponibilidad y lo que no se absorbe se excreta. Un reto para la tecnología farmacéutica es encontrar formas que mejoren la biodisponibilidad de las sustancias por vía oral, aquí entran en juego las formas liposomadas. Ya que debido a su tamaño nanométrico y su composición, pueden pasar pasivamente a través de la pared intestinal y las membranas celulares.
Fuente: Coyne Healthcare
¿En qué condiciones puede interesar optar por una vitamina c liposomada? La cantidad diaria recomendada está establecida en 80 mg/día, entendiendo que una dieta sana, variada y equilibrada, con al menos 5 raciones de frutas y verduras debe satisfacer las demandas en esta vitamina.
La suplementación entra en juego cuando los requerimientos no se satisfacen, ya sea por una dieta incompleta, dietas basadas en alimentos procesados, o un aumento de las necesidades por un estado fisiológico específico o patológico. Personas que pasan momentos de estrés, personas fumadoras o fumadores pasivos, población con alta exposición a la radiación solar o a contaminación ambiental, o con determinadas enfermedades o tras cirugías que requieran cicatrización de heridas, pueden necesitar aumentar la cantidad de vitamina C para ayudar a su recuperación.
Los beneficios reconocidos en el Reglamento 432/2012 para la vitamina C incluyen:
- Contribuyen al funcionamiento normal del sistema inmunitario durante el ejercicio físico intenso y después de éste
- Contribuye a la formación normal de colágeno para el funcionamiento normal de los vasos sanguíneos, de los huesos, de los cartílagos, de las encías, de la piel y de los dientes.
- Contribuyen al metabolismo energético normal.
- Contribuye al funcionamiento normal del sistema nervioso y del sistema inmunitario, así como a la función psicológica normal
- Contribuye a la protección de las células frente al daño oxidativo
- Ayuda a disminuir el cansancio y la fatiga
- Ayuda a regenerar la forma reducida de la vitamina E
- Mejora la absorción del hierro
La National Institutes of Health hace referencia al uso de la vitamina C en la prevención de la degeneración macular asociada a la edad y las cataratas y, aunque no consideran que esta vitamina y otros antioxidantes influyan en el riesgo de padecer estas enfermedades, sí que indican que la vitamina c asociada a otros nutrientes podría retrasar la progresión de la misma (https://ods.od.nih.gov/pdf/factsheets/VitaminC-DatosEnEspanol.pdf).
Toxicidad: Al ser una vitamina hidrosoluble, es poco probable que exista una intoxicación por altas dosis, ya que el exceso se elimina a través de la orina. Si bien una dosis de 2000 mg por día no ha revelado efectos tóxicos, cantidades superiores pueden provocar efectos adversos gastrointestinales del tipo diarrea, naúseas, vómitos, acidez estomacal y cólicos.
Interacciones con medicamentos: Aunque el uso de la vitamina C como suplemento alimenticio se encuentra muy extendido, es conveniente consultar al médico o farmacéutico en el caso de estar en tratamiento con medicamentos.
VITANANO C DE MUNDO NATURAL
Complemento alimenticio a base de vitamina C liposomada.
Recomendado en situaciones de déficit, consumo deficiente o necesidad
de reforzar los aportes diarios de vitamina C, refuerzo del sistema inmunitario
y antioxidante.
Cantidad por dosis diaria recomendada: 10 ml/día
Ingredientes: Agua, Vitamina C (L-ascorbato de sodio) 80 mg (100%
VRN*), glicerina (estabilizante), monolaurato de sorbitano polioxietinelado
(emulgente), lecitina de soja, etanol, espumante (goma xantana), aroma (aroma
de naranja), conservantes (sorbato potásico y benzoato sódico), corrector de
acidez (ácido cítrico), cloruro sódico y dulcorante (sucralosa).
*VRN: Valor de referencia de nutrientes
Modo de empleo: Tomar una medida de 10 ml durante 7 días, después
continuar días alternos. Tomar directamente o disuelto en agua.
Rosario Aguilar Ramos
Técnico Farmacéutico Distrifarma
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